Kategori

Interessante Artikler

1 Strupehode
Stemmebåndene. Hvor er plassert i en person, tegn på sykdommer, behandling
2 Strupehode
Jern (toverdig og treverdig)
3 Hypofysen
Ernæring for diffus giftig struma
4 Tester
Hormonell profil for kvinner, utvidet.
5 Kreft
Subklinisk hypotyreose under graviditet: konsekvenser for babyen
Image
Hoved // Hypofysen

Dipeptidylpeptidase-4-hemmere


Hos mange pasienter med type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) tillater ikke bruk av orale hypoglykemiske legemidler (PAD) å oppnå den nødvendige glykemiske kontrollen. I følge UKPDS-studien erstatning for sykdom 3 år etter

Hos mange pasienter med type 2-diabetes mellitus (type 2-diabetes) tillater ikke bruk av orale hypoglykemiske legemidler (PAD) å oppnå den nødvendige glykemiske kontrollen. I følge UKPDS-studien ble kompensasjon av sykdommen 3 år etter diagnosen oppnådd med PAD-monoterapi hos bare 45% av pasientene, og etter 6 år - bare hos 30%. Denne omstendigheten dikterer behovet for å utvikle og introdusere nye medisiner som ikke bare lar eliminere metabolske forstyrrelser, men også for å opprettholde den funksjonelle aktiviteten til bukspyttkjertelceller, stimulere og aktivere de fysiologiske mekanismene for insulinsekresjon og kontroll av blodsukkernivået..

Reguleringen av glukosehomeostase i kroppen utføres av et komplekst polyhormonalt system som inkluderer pankreashormoner og inkretinhormoner produsert i tarmen som svar på matinntak. Opptil 70% av postprandial insulinsekresjon hos friske mennesker skyldes nettopp effekten av inkretiner (figur 1) [1]. Hos pasienter med type 2-diabetes er denne effekten betydelig redusert (figur 2)..

Inkretinene som spiller en viktig rolle i insulinresponsen på matinntak er glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP) og glukagonlignende peptid-1 (GLP-1).

Inntak av mat i fordøyelseskanalen stimulerer raskt frigjøringen av GIP og GLP-1, som på grunn av deres kombinerte virkning:

Inkretiner kan også senke glykemiske nivåer gjennom "ikke-insulin" -mekanismer ved å bremse gastrisk tømming og redusere matinntaket.

Ved type 2-diabetes reduseres innholdet av inkretiner og deres effekt. Likevel kan virkningen av inkretiner hos slike pasienter gjenopprettes ved administrering av eksogene medikamenter [3]. Derfor var resultatet av å belyse rollen til gastrointestinale hormoner (inkretiner) i reguleringen av karbohydratmetabolismen, etableringen av en fundamentalt ny klasse av hypoglykemiske legemidler - inkretinimetika (fig. 3).

Nye anbefalinger om valg av terapiregimer og algoritmer for å opprettholde glykemisk kontroll, presentert på Congress of the International Diabetes Federation (Montreal, 18. – 23. Oktober 2009), understreket viktigheten av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -hemmere og GLP-1-agonister. Legemidler fra disse gruppene anbefales på nesten alle stadier av type 2-diabetesbehandling..

En av representantene for klassen av DPP-4-hemmere er legemidlet vildagliptin (Galvus®), registrert i Russland i november 2008. Vildagliptin brukes til pasienter med diabetes type 2 som monoterapi i en dose på 50 mg eller 100 mg per dag eller i kombinasjon med metformin, sulfonylurea medisiner (PSM) eller insulin.

Selektiv og reversibel hemming av DPP-4-enzymet øker konsentrasjonen av endogent GIP og GLP-1, og forlenger også perioden med deres tilstedeværelse i plasma. Vildagliptin forbedrer dermed de fysiologiske effektene av begge inkretinhormonene, forbedrer glukoseavhengig insulinsekresjon og reduserer den økte sekresjonen av glukagon. Å redusere overflødige glukagonnivåer med måltider fører til en reduksjon i insulinresistens.

Hemming av DPP-4 ble vist etter en enkelt dose vildagliptin hos friske frivillige og flere doser hos pasienter med type 2-diabetes. Videre var inhiberingsvarigheten doseavhengig. Doser på 50 mg og 100 mg en gang daglig var like effektive til å hemme DPP-4 på dagtid, men dosen på 100 mg var mer effektiv om natten..

Det er vist økning i GLP-1 og GIP nivåer hos pasienter av type 2 diabetes som fikk vildagliptin i 4 uker; det var en økning i inkretinnivået etter måltider og på tom mage. Økte nivåer ble observert både om dagen og om natten.

Den viktigste kliniske effekten av legemidlet er en forbedring av glykemisk kontroll, en reduksjon i nivået av glykert hemoglobin HbA1c (en integrert indikator for kontroll av karbohydratmetabolismen i 2-3 måneder). Dette gjør at flere pasienter kan oppnå terapeutiske behandlingsmål. Effektene av å senke nivået av glykemi og HbA1c ble studert ved hjelp av forskjellige metoder (fastende og postprandial plasmaglukosenivå, daglig glykemisk profil, endogen glukoseproduksjon). Vildagliptin reduserte plasmaglukosenivået etter et måltid hos pasienter av type 2-diabetes både i monoterapi og i kombinasjon med sulfonylurea eller metformin, den mest brukte PSSP [1]. I tillegg var det en reduksjon i serum triglyserider mens du tok vildagliptin (4 uker) hos pasienter med type 2 diabetes..

Dermed kan vi snakke om multikomponenthandling av vildagliptin, som inkluderer:

Mer enn 20 tusen pasienter deltok i kliniske studier av vildagliptin, mens 14 tusen pasienter fikk stoffet direkte. Alle studier var kontrollerte, multisenter, dobbeltblinde, parallelle grupper.

Vildagliptin versus rosiglitazon som monoterapi

En sammenligning ble gjort av effekten og toleransen av vildagliptin og rosiglitazonbehandling i løpet av 24 ukers behandling [8]. Pasienter inkludert i studien, som ikke tidligere hadde fått medisinering, med en innledende HbA1c på 7,5-11,0%, ble randomisert til behandling med vildagliptin (50 mg ´ 2 ganger / dag) eller rosiglitazon (8 mg ´ 1 gang per dag). Studien inkluderte 697 pasienter med type 2-diabetes (vildagliptin n = 459; rosiglitazon n = 238). Hovedparameteren i studien var dynamikken til HbA1c: ved baseline og etter 24 uker. Sekundære studieparametere: fastende plasmaglukosedynamikk, fastende plasmalipider, kroppsvektdynamikk, forekomsten av ødem under behandlingen.

Resultatene av studien viste en signifikant reduksjon i nivået av HbA1c sammenlignet med de opprinnelige verdiene med henholdsvis -1,1% og -1,3% for henholdsvis vildagliptin og rosiglitazon (p 9%), en signifikant større reduksjonsdynamikk i begge behandlingsgruppene ble vist: -1,8% i vildagliptin-gruppen (baseline 10,0%) og -1,9% i rosiglitazon-behandlingsgruppen (baseline 9,9%). Samtidig ble det sett statistisk signifikant (p 30 U / dag) og de som ikke oppnådde tilstrekkelig glykemisk kontroll (baseline HbA1c 7,5–11%). Hovedparameteren for denne studien var å vurdere effektiviteten av å tilsette vildagliptin til insulin når det gjelder effekten på reduksjonen i HbA1c sammenlignet med insulin monoterapi (figur 7)..

Totalt sett reduserte tilsetningen av vildagliptin til insulin signifikant HbA1c-nivåene sammenlignet med baseline og monoterapi. Forskjellen mellom grupper var -0,3% (P = 0,01). Pasienter i undergruppen over 65 år hadde også en signifikant og mer uttalt reduksjon i glykemi enn i gruppen vildagliptin + insulin: -0,7% HbA1c sammenlignet med baselineverdier (p

M.B. Antsiferov, doktor i medisinske vitenskaper, professor
L. G. Dorofeeva, doktor i medisinske vitenskaper

Endokrinologisk dispensar fra Department of Health, Moskva

Typer av antidiabetika

Det er seks typer tablettiserte glukosesenkende legemidler, samt deres ferdige kombinasjoner, som bare brukes til type 2-diabetes:

Biguanides (metformin)

Biguanidene inkluderer ett medikament kalt metformin. Det har blitt brukt som et hypoglykemisk middel siden 1994. Det er et av de to mest foreskrevne antihyperglykemiske legemidlene (det andre er sulfonamider, se nedenfor). Det reduserer strømmen av glukose fra leveren inn i blodet og øker også insulinfølsomheten til insulinavhengig vev. Tablettene inneholder 500, 850 eller 1000 mg av legemidlet. Startdosen er 1 tabell. (500, 850 eller 1000 mg). Etter 10-15 dager økes dosen av stoffet med 1 tabell. hvis nødvendig. Vedlikeholdsdosen er vanligvis 1,7 g / dag, foreskrevet 1-2 ganger om dagen, og maksimal dose er 2,55-3,0 g / dag. Det tas vanligvis 2 ganger om dagen, men det er langtidsvirkende medisiner som tas en gang om dagen. Det bør tas med eller etter måltidene. Han går inn i apotekskjeden under forskjellige navn som produsentene gir ham:

Bagomet (Argentina) - langvarig virkning, 850 mg / tab.

Glyformin (Gliformin) (Russland, JSC "Akrikhin") - 500, 850 og 1000 mg / tab.

Glucophage (Frankrike) - 500, 850 og 1000 mg / tab.

Glucophage Long (Frankrike) - langvarig virkning, 500 mg / tab..

Siofor (Tyskland) - 500, 850 og 1000 mg / tab.

Formetin (Formetin) (Russland, JSC "Pharmstandard-Tomskkhimpharm") - 500, 850 og 1000 mg / tab.

I tillegg til at metformin senker blodsukkernivået, har det også følgende positive egenskaper:

Lav risiko for å utvikle hypoglykemi

Reduserer nivået av dårlig blodfett som disponerer for aterosklerose

Fremmer vekttap

Kan kombineres med insulin og andre hypoglykemiske legemidler, hvis ikke effektivt nok alene

Metformin har også uønskede (bivirkninger) som bør diskuteres med legen din dersom han foreskriver metformin til deg:

I begynnelsen av avtalen kan det forårsake diaré, oppblåsthet, tap av matlyst og kvalme. Disse fenomenene forsvinner gradvis, men når de dukker opp, anbefales det å redusere den foreskrevne dosen en stund til de angitte bivirkningene forsvinner eller reduseres..

Det bør ikke tas i tilfelle nyresvikt, alvorlig hjerte- eller lungesvikt, leversykdom. Legemidlet bør avbrytes i tilfelle en kraftig forverring av stoffskiftet, noe som krever sykehusinnleggelse. Det bør heller ikke tas før en kommende røntgenundersøkelse med jodholdig kontrast..

Tilfeller av komautvikling (melkesyre) er beskrevet når den ble foreskrevet uten å ta hensyn til kontraindikasjoner

Hvis du misbruker alkohol, tar visse hjertemedisiner eller er i 80-årene, er metformin kanskje ikke noe for deg.

Ved langvarig bruk av metformin kan det være mangel på vitamin B2, hvis manifestasjon må overvåkes.

Glinider

Det er to glinider - repaglinid (Novonorm) og nateglinide (Starlix). Disse stoffene stimulerer produksjonen av insulin i bukspyttkjertelen. De anbefales spesielt for de med forhøyede blodsukkernivåer etter måltider og tas 3 ganger om dagen før hver av hovedmåltidene. Det gir ingen mening å kombinere dem med sulfonamider, siden de handler på lignende måte. På apoteket presenteres de under navnene:

Starlix (Sveits / Italia, Novartis Pharma) - nateglinide 60 eller 120 mg / tab. Som regel tas stoffet umiddelbart før måltider. Tidsintervallet mellom å ta stoffet og spise bør ikke overstige 30 minutter. Når det brukes som det eneste antihyperglykemiske medikamentet, er den anbefalte dosen 120 mg 3 ganger daglig. (før frokost, lunsj og middag). Hvis dette doseringsregimet ikke oppnår ønsket effekt, kan en enkelt dose økes til 180 mg. Korrigering av doseringsregimet utføres på grunnlag av regelmessige, en gang hver tredje måned, bestemte indikatorer for HbA1c og glykemi 1-2 timer etter måltider. Kan brukes i kombinasjon med metformin. I tilfelle Starliks ​​blir med metformin, er det forskrevet i en dose på 120 mg 3 ganger / dag. før hovedmåltider. Hvis HbA1c-verdien nærmer seg målet under behandling med metformin, kan dosen Starlix reduseres til 60 mg 3 ganger / dag.

Novonorm (Danmark, Novo-Nordisk selskap) - repaglinid 0,5, 1,0 eller 2 mg / tab. Startdosen er 0,5 mg hvis behandling med tabletterte antihyperglykemiske legemidler eller med HbA nivå 1 c ikke tidligere var foreskrevet. Maksimale doser: enkelt - 4 mg, daglig - 16 mg. Etter bruk av et annet antihyperglykemisk middel eller med et HbA 1c-nivå ≥8%, er den anbefalte startdosen 1 eller 2 mg før hver hovedmåltid. Det tas før hovedmåltider, vanligvis 3-4 ganger om dagen. Den optimale tiden for å ta stoffet er 15 minutter før et måltid, men det kan tas 30 minutter før et måltid eller rett før et måltid. Hvis et måltid hoppes over, tas heller ikke stoffet, og omvendt med et ekstra måltid, og stoffet må tas før det.

I motsetning til Starlix senker Novonorm ikke bare blodsukkeret effektivt etter måltider, men senker også faste blodsukkernivåer. På den annen side forårsaker Nateglinide hypoglykemiske reaksjoner i mindre grad, men effekten på HbA1c er også minimal. De er ganske effektive i den såkalte "naive" i forhold til sulfonamider, pasienter med diabetes mellitus, dvs. hos de som ikke tidligere har mottatt sulfa-medisiner.

I tillegg til den glukosesenkende effekten har glinider andre positive egenskaper:

Forårsaker ikke vektøkning.

I mindre grad enn sulfonamider forårsaker hypoglykemi mellom måltidene og om natten

De uønskede effektene av leire inkluderer:

Kan forårsake hypoglykemi

Bør ikke tas under visse leverbetingelser

Glinider kan betraktes som en startterapi for T2DM, spesielt hos personer med en isolert økning i postprandial blodsukker og foretrukne blodsukkermål som støttes av diett og tilstrekkelig fysisk aktivitet. Kandidater for behandling med glinider kan være de som er redd for å utvikle hypoglykemi, spesielt eldre mennesker. De er effektive for de som sjelden spiser om dagen (1-2 ganger), men spiser store porsjoner. De kan brukes til allergi mot sulfonamider, siden de ikke tilhører dem i kjemisk struktur, og virkningsmekanismen er den samme.

Den sukkerreduserende effekten av glinider som helhet, som er estimert av HbA 1 c-nivået, er 0,7-1,5%. Glinider kan foreskrives i kombinasjon med andre hypoglykemiske legemidler, selvfølgelig, med unntak av sulfonamider, som de virker på lignende måte med. Av samme grunn bør man ikke forvente en effekt fra dem hos de hvis sulfonamider har mistet effekten, eller hos de som primært er ufølsomme for sulfonamider..

Generelt er mangelen på glinider behovet for flere doser hele dagen, det lave handlingspotensialet for å redusere HbA 1 c og de høye kostnadene.

Glinider kan foreskrives for nyresvikt uten dosebegrensning. Hos personer med lett nedsatt leverfunksjon foreskrives glinider uten begrensninger, men metabolismen kan avta, noe som forbedrer den antihyperglykemiske effekten av glinider, og dosen kan reduseres, eller de kan trenge å bli gitt med lange intervaller. De er kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. De har ingen aldersbegrensninger.

Blant de uønskede effektene som ble observert under inntak av glinider, ble hypoglykemi, øvre luftveisinfeksjon, bihulebetennelse, kvalme, diaré, forstoppelse, artralgi, vektøkning og hodepine notert..

Glitazoner (pioglitazon)

I dag er bare pioglitazon en representant for denne medisinen. Det øker insulinfølsomheten til insulinavhengig vev, og reduserer også produksjonen av glukose i leveren. I tillegg til å senke blodsukkeret, forbedrer pioglitazon også fettmetabolismen. Men samtidig har den også negative egenskaper:

Forårsaker vektøkning

Øker risikoen for å utvikle hjertesvikt

Øker risikoen for å utvikle brudd

På apoteket kan dette stoffet kjøpes under navnene:

Actos (USA, "Eli Lilly" -firmaet)

Diaglitazon (Russland, JSC "Akrikhin")

Tabletter av noen av de ovennevnte preparatene inneholder 15, 30 og 45 mg pioglitazon. De starter inne 1 gang / dag. uavhengig av matinntak. Som det eneste medikamentet er det foreskrevet for de hvis målverdiene for blodsukker ikke har blitt oppnådd ved hjelp av diettbehandling og trening, og startdosen i dette tilfellet er 15 eller 30 mg 1 gang / dag. Om nødvendig kan dosen økes gradvis til 45 mg / dag. Hvis ingen andre hypoglykemiske legemidler er foreskrevet enn glitazon, er maksimal dose 45 mg 1 gang / dag. Hvis glitazon kombineres med andre antihyperglykemiske legemidler (sulfonylurinstoffer eller metformin), foreskrives glitazon i en dose på 15 mg eller 30 mg 1 gang / dag. I begynnelsen av behandlingen med glitazon kan sulfonylurea / metforminpreparatet stå uendret, og hvis hypoglykemi utvikler seg, må sulfanilamid / metformindosen reduseres. I kombinasjon med insulin foreskrives glitazon i en dose på 15 mg eller 30 mg 1 gang / dag. Ved begynnelsen av behandlingen med glitazon kan dosen med insulin stå uendret. Med utviklingen av hypoglykemi og en reduksjon i blodsukker mindre enn 5,5 mmol / l, kan dosen av insulin reduseres med 10-25%. Når glitazon kombineres med andre antihyperglykemiske legemidler, er den maksimale dosen 30 mg / dag. Glitazon kan være foreskrevet for nyresvikt.

Alfa glukosidasehemmere

Virkningsmekanismen til disse legemidlene er at de forstyrrer fordøyelsen av karbohydrater, det vil si at de ikke kan omdannes til glukose. Siden bare glukose kan absorberes, øker eller øker ikke blodsukkeret etter måltid etter å ha tatt karbohydrater med disse legemidlene, men i mindre grad. Dermed er disse medisinene nyttige når blodsukkernivået ikke når målverdiene etter et måltid. Åpenbart, hvis en person har tatt glukose eller sukkerholdige drikker (te, coca-cola, søtsaker, etc.), så påvirker ikke disse stoffene på noen måte økningen i blodsukker. Glukose trenger ikke fordøyes! Men hvis en person spiste poteter og samtidig tok dette stoffet, vil blodsukkernivået etter å ha spist stige mindre. De er spesielt nyttige ved nydiagnostisert type 2 diabetes der glukose før måltid er i målområdet og glukose etter måltid er høyere. Kan brukes i kombinasjon med hypoglykemiske legemidler. Deres viktigste ubehagelige handling er assosiert med effekten på tarmenes aktivitet - de forårsaker økt gassdannelse, diaré. Dette er grunnen til at de ikke skal tas med metformin, som også forstyrrer avføring. I denne kombinasjonen er diaré og andre svært ubehagelige opplevelser i magen garantert. Alfa-glukosidasehemmere bør heller ikke forskrives for tarmsykdom. Imidlertid forårsaker de ikke hypoglykemi. På apoteket selges de under navnene:

Glucobay (Tyskland, Bayer) - det farmakologiske navnet på stoffet Acarbose, 50 eller 100 mg i en tablett. Startdosen er 25-50 mg 3 ganger / dag med inntak av karbohydratholdig mat. Ved utilstrekkelig effektivitet etter 4-8 ukers behandling kan dosen økes til 200 mg 3 ganger / dag. Maksimal daglig dose er 600 mg. Gjennomsnittlig daglig dose på 300 mg (2 tabletter à 50 mg eller 1 tablett på 100 mg 3 ganger / dag). Tabletten skal tas hel, uten tygging, med litt vann, rett før måltider eller tygges med første servering.

Diastabol (Tyskland, Bayer) er det farmakologiske navnet på stoffet Miglitol, i en tablett på 50 eller 100 mg. Startdosen er 25 mg 3 ganger daglig med måltider; om nødvendig økes dosen til 50 mg 3 ganger daglig med et intervall på 4-8 uker; maksimal dose er 100 mg 3 ganger daglig. Det skal bemerkes at selv om stoffet ble registrert i Russland av BAYER AG i 1998 og er tilstede i russiske legemiddelreferansebøker (om enn uten å spesifisere produsenten og i form av Miglitol), brukes det faktisk ikke i klinisk praksis. På det russiske Internett tilbys det for kjøp, men nettstedene indikerer vanligvis ikke produsenten, og hvis det er det, er det ikke BAYER. Så det bør utvises noen forsiktighet angående bruken i Russland..

DPP-4-hemmere

DPP-4-hemmere (IDDP-4) er en helt ny klasse med hypoglykemiske legemidler som har blitt brukt i type 2-diabetes siden 2006. Faktisk har de i seg selv ingen direkte effekt på insulin og dets effekt i kroppen. Disse stoffene reduserer nedbrytningen i kroppen av et stoff som glukagonlignende polypeptid 1 (GLP-1), som produseres i tarmveggen som svar på matinntak. Dette er fordi de undertrykker (hemmer) virkningen av DPP-4-enzymet, som ødelegger GLP-1. Derav navnet deres - "DPP-4-hemmere".

På sin side stimulerer GLP-1 utskillelsen av insulin, og siden det under påvirkning av iDPP-4 er mer av det i blodet, forklarer dette den hypoglykemiske effekten av iDPP-4. Den sukkerreduserende effekten av GLP-1 forsterkes ytterligere av det faktum at den hemmer produksjonen av hormonet glukagon, som forstyrrer insulinets virkning. DPP-4-hemmere forårsaker ikke hypoglykemi, da de slutter å virke når blodsukkernivået normaliseres. De forårsaker heller ikke vektøkning og kan ordineres med hypoglykemiske legemidler, bortsett fra injiserbare GLP-1-reseptoragonister (se nedenfor), og bare Galvus (vildagliptin) kan foreskrives med insulin. Av bivirkningene - de forårsaker ubehag i magen, det er uønsket å foreskrive dem for visse sykdommer i lever og nyrer. I dag er dette tre klasser med legemidler - vildagliptin, saxagliptin og sitagliptin. De kan kjøpes på apoteket under navnene:

Galvus (Sveits, Novartis) - vildaglpitin, tabletter 50 mg. Galvus tas oralt, uavhengig av matinntak. Den vanlige anbefalte dosen er 50 mg eller 100 mg per dag. Men på bakgrunn av insulinbehandling - 100 mg / dag. Dosen på 50 mg / dag bør gis i en dose om morgenen. En dose på 100 mg / dag bør administreres 50 mg 2 ganger daglig, morgen og kveld. Når det kombineres med andre tabletterte antihyperglykemiske legemidler, er Galvus-dosen 50 mg / dag om morgenen en gang. I tilfelle mild nedsatt nyre- og leverfunksjon, ingen korreksjon av legemiddeldoseringsregimet.

Onglyza (Storbritannia, firmaer "Bristol-Myers" og "Astra Zeneca") - saxagliptin 2,5 og 5 mg / tab. Det er foreskrevet en gang om dagen, uavhengig av matinntak eller som et enkelt stoff eller med andre tabletterte antihyperglykemiske legemidler. Gjelder ikke med insulin.

Januvia (USA, selskapet "MSD") - sitagliptin 100 mg / tab., Tas en gang daglig, uavhengig av matinntak.

Sulfonamider

Sulfonamider har vært brukt som hypoglykemiske stoffer i veldig lang tid (siden 1950-tallet) og er de mest foreskrevne medisinene. Virkningsmekanismen deres er at de stimulerer produksjonen av insulin i bukspyttkjertelen. Denne effekten ble oppdaget ved en tilfeldighet under andre verdenskrig, da de ble brukt til å behandle infeksjoner. De kan forårsake hypoglykemi og også bidra til vektøkning. For tiden produseres fire klasser av sulfonamider (glibenclamid, gliclazide, glycidon og glimepiride), som kan kjøpes på apoteket under navnene:

Maninil 1,75 (Maninil 1,75) eller Maninil 3,5 (Maninil 3,5) (Tyskland, Berlin Chemie) - glibenklamid i mikronisert form, 1,75 mg / bord. eller 3,5 mg / tabell. henholdsvis. Maninil i mikronisert form er en høyteknologisk, spesielt malt form av glibenklamid, som gjør at stoffet kan absorberes raskere.

Startdosen av legemidlet Maninil 1.75 er 1 / 2-1 tablett 1 gang / dag. Ved utilstrekkelig effektivitet økes dosen av legemidlet gradvis til den daglige dosen er nådd, noe som opprettholder det glykemiske nivået. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 2 tabletter (3,5 mg). Maksimal daglig dose er 3 tabletter (5,25 mg) og i unntakstilfeller - 4 tabletter (7 mg). Hvis det er nødvendig å ta høyere doser, bytter de til å ta stoffet Maninil 3.5. Startdosen av Maninil 3.5 er 1 / 2-1 tabletter 1 gang / dag. Med utilstrekkelig effektivitet øker dosen av stoffet gradvis. Gjennomsnittlig daglig dose er 3 tabletter (10,5 mg). Maksimal daglig dose er 4 tabletter (14 mg).

Legemidlet bør tas før måltider uten å tygge og drikke en liten mengde væske. Daglige doser av stoffet, opptil 2 tabletter, bør vanligvis tas 1 gang / dag. - om morgenen, før frokost. Høyere doser er delt inn i morgen- og kveldsmottak, det vil si tatt 2 ganger om dagen. Hvis du savner en dose av legemidlet, bør neste pille tas til vanlig tid, og en høyere dose er ikke tillatt.

Maninil 5 (Maninil 5) (Tyskland, Berlin Chemie,) - glibenklamid (ikke mikronisert!) 5 mg / tab. Startdosen av Maninil 5 er 2,5 mg 1 gang / dag. Den sukkerreduserende effekten av Maninil 5 utvikler seg etter 2 timer og varer 12 timer. I tilfelle utilstrekkelig effektivitet, under tilsyn av en lege, øker dosen av legemidlet gradvis med 2,5 mg / dag. med et intervall på 3-5 dager til den daglige dosen som kreves for å stabilisere karbohydratmetabolismen er nådd. Øker dosen med mer enn 15 mg / dag. praktisk talt ikke ledsaget av en økning i den antihyperglykemiske effekten. Hyppighet av administrasjon av legemidlet Maninil 5 - 1-3 ganger / dag Legemidlet bør tas 20-30 minutter før måltider. Når du bytter fra andre antihyperglykemiske legemidler med en lignende virkningsmekanisme, foreskrives Maninil 5 i henhold til skjemaet ovenfor, og det forrige legemidlet blir kansellert. Ved bytte fra metformin er den opprinnelige dagsdosen 2,5 mg, om nødvendig økes den daglige dosen hver 5-6 dag med 2,5 mg til kompensasjon er oppnådd. I fravær av kompensasjon innen 4-6 uker er det nødvendig å bestemme gjennomføringen av kombinasjonsbehandling med tabletterte antihyperglykemiske legemidler av en annen klasse eller insulin (se T2DM-behandlingsalgoritmer nedenfor). Med en utilstrekkelig reduksjon i fastende glykemi, kan dosen deles i 2 doser - om morgenen og om kvelden med et intervall på 12 timer (vanligvis 2 tabletter om morgenen og 1 bord om kvelden).

Diabeton MV (D iabeton MR) (Frankrike, Servier) er et legemiddel av Modified Release gliclazide (MB) 60 mg / bord. Firmaet "Servier" byttet til produksjon av legemidlet i en dose på 60 mg / tab. i stedet for den tidligere produserte dosen på 30 mg / tab., og produksjonen har startet i Russland (Moskva-regionen). Det er å foretrekke å ta stoffet under frokosten - å svelge det hele uten å tygge eller knuse. Legemidlet tas en gang om dagen..

Den innledende anbefalte dosen for voksne (inkludert for eldre ≥ 65 år) er 30 mg en gang daglig (1/2 tablett 60 mg). I tilfelle tilstrekkelig kontroll av diabetes, kan legemidlet i denne dosen brukes til vedlikeholdsbehandling. Ved utilstrekkelig glykemisk kontroll kan den daglige dosen av legemidlet økes sekvensielt til 60, 90 eller 120 mg. Hvis du savner en eller flere doser av legemidlet, bør du ikke ta en høyere dose i neste dose, den glemte dosen bør tas neste dag.

Å øke dosen er mulig tidligst etter 1 måned med medikamentell behandling i den tidligere foreskrevne dosen. Unntaket er tilfeller når blodsukkernivået ikke har gått ned etter 2 ukers behandling. I slike tilfeller kan dosen av legemidlet økes 2 uker etter administrasjonsstart. Maksimal anbefalt daglig dose av legemidlet er 120 mg i 1 dose. 1 tablett med modifisert frigjøring 60 mg tilsvarer 2 tabletter med modifisert frigjøring 30 mg. Tilstedeværelsen av et hakk på 60 mg tabletter lar deg dele tabletten og ta en daglig dose på både 30 mg (1/2 tablett 60 mg) og om nødvendig 90 mg (1 tablett 60 mg og 1/2 tablett 60 mg). Ingen dosejustering er nødvendig for mild og moderat nedsatt nyrefunksjon.

Glidiab MV (G lydiab MR) (Russland, JSC "Akrikhin") - Modifisert frigjøring Gliclazide (MV) 30 mg / tab. Reglene for inntak og dosering av medikamentet er de samme som for Diabeton MB.

Glurenorm (G lurenorm) (Boehringer Ingelheim) - glykidon 30 mg / bord. Etter inntak av stoffet utvikles den hypoglykemiske effekten etter 1-1,5 timer, maksimal effekt er etter 2-3 timer, virkningstiden er 12 timer. Legemidlet foreskrives oralt i en startdose på 15 mg (1/2 tablett) under frokosten, ved begynnelsen av inntaket mat.

Amaryl (A maryl) (Frankrike, Sanofi-selskapet) - glimepiride 1, 2, 3 eller 4 mg / tab. Tablettene skal tas hele, uten tygging, med tilstrekkelig mengde væske (ca. 1/2 kopp). Startdosen av legemidlet er 1 mg 1 gang / dag. Om nødvendig kan den daglige dosen økes gradvis (med 1-2 ukers mellomrom) i følgende rekkefølge: 1-2-3-4-6-8 mg per dag. Den effektive dosen av legemidlet overstiger ikke ofte 4 mg / dag. Dose over 6 mg / dag. sjelden brukt. Den daglige dosen er foreskrevet i 1 mottakelse, som regel rett før en full frokost, eller hvis morgendosen ikke er tatt, rett før det første hovedmåltidet. Det er ingen eksakt sammenheng mellom doser Amaril og andre orale antihyperglykemiske legemidler. Ved bytte fra slike legemidler til Amaryl er den anbefalte daglige dosen av sistnevnte 1 mg, selv om de overføres til Amaryl fra den maksimale dosen av et annet oralt antihyperglykemisk middel. Ved utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus mens du tar glimepirid eller metformin i maksimale daglige doser, kan behandling med en kombinasjon av disse to legemidlene startes. I dette tilfellet fortsetter den forrige behandlingen med enten glimepirid eller metformin i samme doser, og det ekstra inntaket av metformin eller glimepirid begynner med en lav dose, som deretter titreres avhengig av målnivået for metabolsk kontroll, opp til den maksimale daglige dosen..

Glemaz (G lemaz) (Argentina, firma "QUIMICA MONTPELLIER") - glimepirid 4 mg / tab. For instruksjoner for bruk se Amaryl.

Glimepirid (G limepirid e) (Russland, JSC Pharmstandard-Leksredstva) - glimepirid 2, 3 og 4 mg / tab. For instruksjoner for bruk se Amaryl.

Diamerid (Russland, JSC "Akrikhin") - glimepiride 1, 2, 3 eller 4 mg / tab. For instruksjoner for bruk se Amaryl.

Kombinert tablettpreparat

For å redusere antall tabletter som ble tatt, ble kombinasjoner av to antihyperglykemiske legemidler i en tablett oppfunnet. Det er foretrukne kombinasjoner av antidiabetika. Spesielt anbefales det i dag å foreskrive metformin som et startdempende middel. Som et resultat er det metformin som vanligvis viser seg å være et obligatorisk legemiddel for kombinert behandling. Derfor er det klart at moderne kombinerte medisiner er metformin + et annet hypoglykemisk middel. Så på apoteket kan du kjøpe metformin i kombinasjon med følgende medisiner:

Metformin + Glibenclamide

Bagomet plus (Argentina, firmaet "QUIMICA MONTPELLIER") - glibenklamid 2,5 / 5,0 mg + metformin 500 mg. Vanligvis er startdosen 1 tablett Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg eller 500 mg / 5,0 mg 1 gang / dag. Hvis nødvendig, justeres dosen av legemidlet hver 1-2 uke etter behandlingsstart, avhengig av nivået av glukose i blodet. Når du bytter ut den forrige kombinasjonsbehandlingen med metformin og glibenklamid, foreskrives 1-2 tabletter Bagomet Plus 500 mg / 2,5 mg eller 500 mg / 5 mg (avhengig av forrige dose) 2 ganger om dagen - om morgenen og om kvelden. Maksimal daglig dose er 4 tabletter av legemidlet (500 mg / 2,5 mg eller 500 mg / 5 mg, som er 2 g metformin / 20 mg glibenklamid). Tablettene skal tas sammen med måltidene..

Glibomet (G libomet) (Tyskland, Berlin-Chemie) - glibenklamid 2,5 / 5,0 mg + metformin 400 mg. Startdosen er 1-3 tabletter / dag. med ytterligere gradvis valg av en effektiv dose inntil en stabil kompensasjon av sykdommen oppnås. Det optimale diett er 2 ganger / dag. (morgen og kveld) med måltider. Maksimal dose 5 tabletter / dag.

Glucovance (Frankrike, firma "MERCK SANTE") - glibenklamid 2,5 + metformin 500 mg. Startdosen er 1 tablett / dag (2,5 mg / 500 mg eller 5 mg / 500 mg). Det anbefales å øke dosen med ikke mer enn 5 mg glibenklamid / 500 mg metformin per dag hver 2. eller flere uker til målglykemi er nådd. Maksimal daglig dose er 4 tabletter Glukovans 5 mg / 500 mg eller 6 tabletter Glukovans 2,5 mg / 500 mg. Doseringsregime for doser på 2,5 mg / 500 mg og 5 mg / 500 mg:

- 1 gang / dag, om morgenen under frokosten - med avtale om 1 tablett per dag;

- 2 ganger / dag, morgen og kveld - med avtale om 2 eller 4 tabletter per dag.

Doseringsregime for dosering 2,5 mg / 500 mg:

- 3 ganger / dag, om morgenen, ettermiddagen og kvelden - med avtale om 3, 5 eller 6 tabletter per dag.

Doseringsregime for dosering 5 mg / 500 mg:

- 3 ganger / dag, morgen, ettermiddag og kveld - med avtale om 3 tabletter per dag.

Tablettene skal tas sammen med måltidene. Hver dose av legemidlet bør ledsages av et måltid med tilstrekkelig høyt karbohydratinnhold for å forhindre hypoglykemi. Erstatning av tidligere kombinasjonsbehandling med metformin og glibenclamid: den opprinnelige dosen bør ikke overstige den daglige dosen av glibenclamid (eller den tilsvarende dosen av et annet sulfonylureamedisin) og metformin, som tidligere ble tatt. I alderdommen innstilles dosen med tanke på tilstanden til nyrefunksjonen, som regelmessig vurderes under behandlingen. Startdosen for dem bør ikke overstige 1 tablett med medikamentet Glukovans 2,5 mg / 500 mg

Glukonorm (Russland, OJSC Pharmstandard-Tomskkhimfarm) - glibenklamid 2,5 mg + metformin 400 mg. Den vanlige startdosen er 1 tablett Gluconorm 2,5 mg / 400 mg per dag. Hver 1-2 uke etter behandlingsstart, justeres dosen av legemidlet avhengig av blodsukkernivået. Når du bytter ut den forrige kombinasjonsbehandlingen med metformin og glibeklamid, foreskrives 1-2 tabletter Gluconorm, avhengig av den forrige dosen av hver komponent. Maksimal daglig dose er 5 Gluconorm tabletter.

Metformin + Gliclazide

Glimecomb (Russland, OJSC Akrikhin) - gliclazide 40 mg + metformin 500 mg. Legemidlet tas oralt under eller umiddelbart etter et måltid, vanligvis 2 ganger om dagen (morgen og kveld). Startdosen er vanligvis 1-3 tabletter / dag. med et gradvis valg av dosen til en stabil kompensasjon av sykdommen er oppnådd. Maksimal daglig dose er 5 tabletter

Metformin + Glimepiride

Amaryl M (Korea, Handok Pharmaceuticals) - metformin 500 mg + glimepirid 2 mg (skjemaet metformin 250 mg + glimepiride 1 mg er registrert i Russland, men er ennå ikke levert). Det anbefales at du starter med den laveste effektive dosen og øker dosen avhengig av blodsukkernivået. I dette tilfellet bør det utføres passende overvåking av blodsukkernivået. Legemidlet skal administreres 1 eller 2 ganger / dag, før eller under måltider. Ved overgang fra kombinert behandling med separat tatt tabletter av glimepirid og metformin, bør dosen av Amaryl M ikke overstige dosene av glimepirid og metformin som pasienten fikk på den tiden.

Metformin + Vildagliptin

Galvus Met (Sveits, Novartis) - tabletter 50/500 mg, 50/850 mg og 50/1000 mg inneholdende vildagliptin 50 mg + metformin 500, 850 eller 1000 mg. Når du bruker Galvus Met, bør den anbefalte maksimale daglige dosen av vildagliptin (100 mg) ikke overskrides. For å redusere alvorlighetsgraden av bivirkninger fra fordøyelsessystemet, karakteristisk for metformin, tas Galvus Met sammen med måltider.

Startdosen av Galvus Met i tilfelle ineffektivitet med behandling med vildagliptin alene: Galvus Met-behandling kan startes med en tablett i en dose på 50 mg / 500 mg 2 ganger / dag, og etter evaluering av den terapeutiske effekten kan dosen gradvis økes.

Startdosen av Galvus Met når behandling med metformin alene er ineffektiv: avhengig av dosen av metformin som allerede er tatt, kan Galvus Met-behandlingen startes med en tablett i en dose på 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg eller 50 mg / 1000 mg 2 ganger / dag

Startdosen av Galvus Met til de som tidligere fikk kombinasjonsbehandling med vildagliptin og metformin i form av separate tabletter: avhengig av dosene av vildagliptin eller metformin som allerede er tatt, bør Galvus Met-behandlingen startes med en tablett så nært som mulig i dosering til den eksisterende behandlingen 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg eller 50 mg / 1000 mg og titrert etter effekt.

Galvus Met skal ikke brukes i tilfelle nyreinsuffisiens eller nedsatt nyrefunksjon. Når du bruker stoffet hos pasienter over 65 år, er det nødvendig å regelmessig overvåke nyrefunksjonen.

Metformin + Citagliptin

Janumet (USA, selskapet "MSD") - tabletter 50/500 mg, 50/850 mg og 50/1000 mg Sitagliptin + Metformin. Det anbefales å administrere to ganger om dagen med måltider, med den laveste dosen og gradvis øke (titrerende) til effektiv for å minimere gastrointestinale bivirkninger av metformin..

Om nødvendig er det mulig å gradvis øke dosen til 120 mg / dag. Ytterligere økning av dosen fører vanligvis ikke til en økning i effekten. Hvis den daglige dosen av Glurenorm ikke overstiger 60 mg (2 tabletter), kan den foreskrives i 1 dose under frokosten. Når legemidlet foreskrives i en høyere dose, oppnås den beste effekten når legemidlet foreskrives 2-3 ganger / dag. I dette tilfellet bør den høyeste dosen tas sammen med frokosten. Selv om Glurenorm skilles ut i urinen ubetydelig (5%) og vanligvis tolereres godt i nyresykdom, bør behandlingen av en pasient med alvorlig nyresvikt utføres under nøye medisinsk tilsyn..

Klinisk bruk av DPP-4-hemmer - vildagliptin ved type 2 diabetes mellitus

* Effektfaktor for 2018 i henhold til RSCI

Tidsskriftet er inkludert i listen over fagfellevurderte vitenskapelige publikasjoner fra Higher Attestation Commission.

Les i den nye utgaven

De siste årene har studien av rollen som hormoner i mage-tarmkanalen i reguleringen av insulinsekresjon og følgelig i reguleringen av glukosehomeostase i menneskekroppen vært av stor vitenskapelig og praktisk interesse. Av disse er rollen som glukagonlignende peptid 1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP), som kalles inkretiner, mer eller mindre kjent. Inkretiner er hormoner i mage-tarmkanalen, produsert som respons på matinntak og forårsaker stimulering av insulinsekresjon. Og deres virkning, som førte til en økning i glukoseavhengig insulinsekresjon av β-celler i bukspyttkjertelen, ble kalt "inkretineffekten" (figur 1)..

Inkretiner og inkretin-mimetika (DPP4-hemmere og GLP1-agonister)

God dag, faste lesere og blogggjester! I dag vil det være en vanskelig artikkel om moderne medisiner som allerede brukes av leger over hele verden..
Hva er inkretiner og inkretin-mimetika, hvilke medisiner fra gruppen av dipeptidylpeptidase 4-hemmere og glukagonlignende peptid 1-agonister brukes til behandling av diabetes? I dag lærer du hva disse lange og komplekse ordene betyr, og viktigst av alt, hvordan du bruker kunnskapen du har fått..

Denne artikkelen vil fokusere på helt nye legemidler - analoger av glukagonlignende peptid 1 (GLP1) og dipeptidylpeptidase 4 (DPP4) -blokkere. Disse stoffene ble oppfunnet i forskning på inkretinhormoner - de som er direkte involvert i syntesen av insulin og bruken av glukose i blodet..

Incretins og type 2 diabetesbehandling

Til å begynne med vil jeg fortelle deg hva inkretiner i seg selv er, som de også kalles kort. Inkretiner er hormoner som frigjøres i mage-tarmkanalen som svar på matinntak, noe som øker insulinnivået i blodet. Inkretiner inkluderer to hormoner - glukonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP). Reseptorer for GIP er lokalisert på betacellene i bukspyttkjertelen, og reseptorer for GLP-1 finnes i forskjellige organer, og i tillegg til å stimulere produksjonen av insulin, fører aktivering av reseptorer for GLP-1 til andre effekter av dette hormonet..

Her er effektene som vises som et resultat av arbeidet med GLP-1:

  • Stimulerer produksjonen av insulin av betacellene i bukspyttkjertelen.
  • Undertrykkelse av glukagonproduksjon av alfa-celler i bukspyttkjertelen.
  • Sakte magesømming.
  • Nedsatt appetitt og økt metthetsfølelse.
  • Positiv effekt på hjerte- og sentralnervesystemet.

Hvis alt er klart med den første og ledende effekten: mer insulin - mindre glukose, vil den andre sannsynligvis være vanskeligere for deg å forstå. Glukagon er et bukspyttkjertelhormon produsert av alfaceller. Dette hormonet er det stikk motsatte av insulin. Glucagon øker blodsukkernivået ved å frigjøre det fra leveren. Ikke glem at i kroppen vår i leveren og musklene er det store lagre av glukose som en energikilde, som er i form av glykogen. Ved å redusere produksjonen av glukagon, reduserer inkretiner ikke bare frigjøringen av glukose fra leveren, men øker derved igjen syntesen av insulin.

Hva er den gunstige effekten av å redusere gastrisk tømming ved behandling av diabetes mellitus? Faktum er at mesteparten av matglukosen absorberes fra tynntarmen. Derfor, hvis mat kommer inn i tarmene i små porsjoner, vil blodsukkeret stige saktere og uten plutselige hopp, noe som også er et stort pluss. Dette løser problemet med å øke glukose etter å ha spist (postprandial glykemi).

Verdien av redusert appetitt og økt metthet i behandlingen av type 2 diabetes er generelt vanskelig å overvurdere. GLP-1 virker direkte på sentrene for sult og metthet i hypothalamus. Så dette er også et stort og fett pluss. Og de positive effektene på hjertet og nervesystemet blir bare studert, og det er bare eksperimentelle modeller, men jeg er sikker på at vi i nær fremtid vil lære mer om disse effektene..

I tillegg til disse effektene har eksperimenter vist at GLP-1 stimulerer regenerering og vekst av nye bukspyttkjertelceller, og blokkerer ødeleggelsen av betaceller. Dermed beskytter dette hormonet bukspyttkjertelen mot utmattelse og bidrar til å øke massen av betaceller..

Hva gjelder hva som hindrer oss i å bruke disse hormonene som medisin? Dette ville være nesten ideelle medisiner, siden de ville være identiske med menneskelige hormoner. Men vanskeligheten ligger i at GLP-1 og GIP ødelegges veldig raskt (GLP-1 på 2 minutter, og GIP på 6 minutter) av enzymet type 4 dipeptidylpeptidase (DPP-4).

Men forskere har funnet en vei ut.

I dag er det to grupper medikamenter i verden som på en eller annen måte er assosiert med inkretiner (siden GLP-1 har mer positive effekter enn GIP, var det økonomisk lønnsomt å jobbe med GLP-1).

  1. Legemidler som etterligner effekten av human GLP-1.
  2. Legemidler som blokkerer virkningen av DPP-4-enzymet, og forlenger dermed virkningen av deres hormon.

GLP-1-analoger i behandlingen av type 2 diabetes mellitus

For øyeblikket er det to preparater av GLP-1-analoger på det russiske markedet - Bayette (exenatide) og Victoza (liraglutide). Disse stoffene er syntetiske analoger av human GLP-1, men virkningstiden er mye lengre. De har absolutt alle effektene av det menneskelige hormonet som jeg nevnte ovenfor. Dette er utvilsomt et pluss. Plussene inkluderer også en reduksjon i kroppsvekt med gjennomsnittlig 4 kg på 6-12 måneder. og en reduksjon i glykert hemoglobin med et gjennomsnitt på 0,8-1,8%. Hva er glykosert hemoglobin og hvorfor du trenger å kontrollere det, kan du finne ut ved å lese artikkelen "Glycated hemoglobin: how to donate?".

Ulempene inkluderer:

  • Bare subkutan administrering, dvs. ingen tablettformer.
  • Konsentrasjonen av GLP-1 kan økes med 5 ganger, noe som øker risikoen for hypoglykemiske forhold.
  • Effektene av bare GLP-1 øker, stoffet påvirker ikke GIP.
  • Hos 30-40% kan bivirkninger i form av kvalme, oppkast observeres, men de er forbigående..

Byetta er tilgjengelig i engangssprøytepenner (analogt med insulinpenner) i en dose på 250 mcg i 1 mg. Pennene er tilgjengelige i volum på 1,2 og 2,4 ml. En pakke inneholder en penn. Behandling av diabetes mellitus begynner med en dose på 5 mcg 2 ganger daglig i 1 måned for å forbedre toleransen, og deretter økes dosen om nødvendig til 10 mcg 2 ganger om dagen. Ytterligere økning av dosen øker ikke effekten av medikamentet, men øker antall bivirkninger.

Inetas injeksjon gjøres en time før frokost og middag, det kan ikke gjøres etter måltider. Hvis injeksjonen blir savnet, gjøres neste til avtalt tid i henhold til tidsplanen. Injeksjonen gis subkutant i låret, magen eller skulderen. Det kan ikke administreres intramuskulært eller intravenøst..

Oppbevar stoffet på et mørkt, kjølig sted, dvs. på kjøleskapsdøren, ikke frys. Sprøytepennen skal oppbevares i kjøleskapet hver gang etter injeksjon. Etter 30 dager kastes sprøytepennen med Byetta ut, selv om stoffet forblir i det, siden stoffet etter denne tiden er delvis ødelagt og ikke har den ønskede effekten. Ikke oppbevar legemidlet som brukes med nålen festet, det vil si at nålen må skrus ut og kastes etter hver bruk og settes på en ny før en ny injeksjon..

Byeta kan kombineres med andre hypoglykemiske legemidler. Hvis stoffet kombineres med sulfonylureapreparater (maninil, diabeton, etc.), bør dosen reduseres for å unngå utvikling av hypoglykemi. Det er en egen artikkel om hypoglykemi, så jeg anbefaler deg å følge lenken og studere hvis du ikke allerede har gjort det. Hvis Byetta brukes sammen med metformin, endres ikke metformindosene, siden hypoglykemi i dette tilfellet er usannsynlig..

Victoza er også tilgjengelig i sprøytepenner i en dose på 6 mg i 1 ml. Volumet på pennen er 3 ml. Selges i 1, 2 eller 3 penner per pakke. Oppbevaring og bruk av penn ligner på Baet. Diabetes mellitus-behandling med Viktoza utføres en gang daglig samtidig, som kan velges av pasienten selv, uavhengig av måltidet. Legemidlet injiseres subkutant i låret, magen eller skulderen. Det kan heller ikke brukes til intramuskulær og intravenøs administrering..

Startdosen med Victoza er 0,6 mg per dag. Etter 1 uke kan du allerede gradvis øke dosen til 1,2 mg. Maksimal dose er 1,8 mg, som kan startes 1 uke etter økning av dosen til 1,2 mg. Det anbefales ikke å administrere legemidlet over denne dosen. I analogi med Byeta kan Victoza brukes med andre hypoglykemiske legemidler..

Og nå om det viktigste - om prisen og tilgjengeligheten av begge legemidlene. Denne gruppen medikamenter er ikke inkludert i verken den føderale eller regionale listen over subsidierte medisiner for behandling av pasienter med diabetes. Derfor må disse stoffene kjøpes for egne penger. For å være ærlig er disse stoffene ikke billige. Prisen avhenger av dosen av det injiserte legemidlet og av emballasjen. For eksempel inneholder 1,2 mg Byetta 60 doser av legemidlet. Dette beløpet er nok i 1 måned. forutsatt at den foreskrevne daglige dosen er 5 mcg. I dette tilfellet vil stoffet koste deg i gjennomsnitt 4600 rubler per måned. Hvis dette er Victoza, vil legemidlet med en daglig daglig dose på 6 mg koste 3.400 rubler per måned.

DPP-4-hemmere ved behandling av type 2 diabetes mellitus

Som jeg sa ovenfor, bryter enzymet dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ned inkretinhormoner. Derfor bestemte forskere seg for å blokkere dette enzymet, som et resultat av at de forlenger den fysiologiske virkningen av sine egne hormoner. Den store fordelen med denne gruppen medikamenter er en økning i begge hormonene - GLP-1 og GIP, som forbedrer effekten av stoffet. Et positivt poeng er også det faktum at en økning i disse hormonene ikke forekommer mer enn to ganger i det fysiologiske området, noe som helt utelukker forekomsten av hypoglykemiske reaksjoner.

Metoden for administrering av disse legemidlene kan også betraktes som et pluss - dette er tabletter, ikke injeksjoner. Det er praktisk talt ingen bivirkninger av DPP-4-hemmere, siden hormoner øker innenfor fysiologiske grenser, som om det var hos en sunn person. Ved bruk av hemmere reduseres nivået av glykosert hemoglobin med 0,5-1,8%. Men disse stoffene har praktisk talt ingen effekt på kroppsvekten..

I dag er det tre legemidler på det russiske markedet - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Onglisa (saxagliptin).

Januvia er det aller første stoffet fra denne gruppen, som begynte å bli brukt først i USA og deretter over hele verden. Dette legemidlet kan brukes både i monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske legemidler og til og med insulin. Januvia blokkerer enzymet i 24 timer, trer i kraft innen 30 minutter etter inntak.

Tilgjengelig i tabletter i doser på 25, 50 og 100 mg. Den anbefalte dosen er 100 mg per dag (1 gang per dag), du kan ta den med eller uten mat. Ved nyresvikt reduseres dosen av legemidlet til 25 eller 50 mg.

Effekten av bruk kan sees allerede i den første måneden, både fastende og postprandial blodsukkernivå reduseres.

For å gjøre det lettere for kombinasjonsbehandling produseres Yanuvia i form av et kombinasjonsmedisin med metformin - Yanumet. Tilgjengelig i to doser: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin og 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. I denne formen tas tabletter 2 ganger om dagen..

Galvus er også medlem av DPP-4-hemmergruppen. Det tas med eller uten mat. Startdosen med Galvus er 50 mg en gang daglig, om nødvendig økes dosen til 100 mg, men inntaket fordeles på 50 mg 2 ganger daglig.

Galvus brukes også i kombinasjon med andre hypoglykemiske legemidler. Derfor er det et slikt kombinert legemiddel som Galvusmet, som også inneholder metformin. Det er tabletter med 500, 850 og 1000 mg metformin, dosen Galvus forblir på 50 mg.

Som regel foreskrives en kombinasjon av medisiner når monoterapi er ineffektiv. I tilfelle av Galvusmet tas stoffet 2 ganger om dagen. I kombinasjon med andre legemidler tas Galvus bare en gang om dagen..

I tilfelle mild nedsatt nyrefunksjon, kan ikke dosen av legemidlet endres Ved sammenligning av de to preparatene Januvia og Galvus, ble det observert identiske endringer i glykert hemoglobin, postprandial glykemi (sukker etter måltider) og faste glykemi.

Onglisa er det siste legemidlet fra DPP-4-hemmergruppen som ble oppdaget. Legemidlet produseres i tabletter på 2,5 og 5 mg. Det tas uavhengig av måltidet en gang om dagen. Det brukes også både som monoterapi og i kombinasjon med andre antihyperglykemiske legemidler. Men foreløpig er det ikke noe kombinasjonsmedisin med metformin, slik det er gjort i tilfelle Januvia eller Galvus..

I tilfelle mild nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig. I moderate og alvorlige stadier reduseres dosen av legemidlet med 2 ganger. Sammenlignet med Yanuvia og Galvus var det heller ingen åpenbare og signifikante forskjeller i verken effektiviteten eller hyppigheten av bivirkningene. Derfor avhenger valget av stoffet av prisen og legens erfaring med dette legemidlet..

Disse stoffene er dessverre ikke inkludert i den føderale listen over subsidierte medisiner, men i noen regioner er det mulig å forskrive disse stoffene til pasienter fra det regionale registeret på bekostning av det lokale budsjettet. Derfor må disse stoffene igjen kjøpes for egne penger..

Når det gjelder pris, skiller disse stoffene seg heller ikke mye ut. For eksempel, for behandling av diabetes med Yanuvia i en dose på 100 mg, må du bruke et gjennomsnitt på 2200-2400 rubler. Og Galvus i en dose på 50 mg vil koste deg 800-900 rubler i måneden. Onglisa 5 mg koster 1700 rubler i måneden. Prisene er rent veiledende, tok jeg fra nettbutikker.

Hvem er disse gruppene medikamenter foreskrevet? Legemidler fra disse to gruppene kan forskrives allerede under sykdomsutbruddet, selvfølgelig for de som har råd til det. Det er spesielt viktig på dette tidspunktet å opprettholde og muligens til og med øke bassenget av betaceller i bukspyttkjertelen, da vil diabetes være godt kompensert i lang tid og vil ikke kreve insulinadministrasjon.

Hvor mange medisiner som foreskrives samtidig for påvisning av diabetes mellitus, avhenger av nivået av glykosert hemoglobin.

Det er alt for meg. Det ble mye, jeg vet ikke en gang om du kan mestre det. Men jeg vet at det er folk blant leserne som allerede mottar disse stoffene. Derfor ber jeg deg om å dele inntrykk av medisinen. Jeg tror det vil være nyttig å finne ut for de som fremdeles tenker å bytte til eller ikke til en ny behandling..

Og husk at til tross for de mest effektive stoffene, spiller normalisering av ernæring ved diabetes en ledende rolle i forbindelse med regelmessig fysisk aktivitet..

Vil du vite mer om behandling av type 2 diabetes mellitus, hvilke grupper medikamenter er det, i hvilke tilfeller de er foreskrevet, samt mer om insulin for type 2 diabetikere? Da vil min 4-timers videoforelesning om medisiner mot diabetes være nyttig. Les mer om dette foredraget på en egen side..

Med varme og omsorg, endokrinolog Dilyara Ilgizovna Lebedeva

Top